紫杉醇棕櫚酸酯的合成及其脂質(zhì)體的制備與處方研究

摘要： 目的 通過對紫杉醇（PTX）的結(jié)構(gòu)改造聯(lián)合相應(yīng)脂質(zhì)體的構(gòu)建，改善腫瘤細胞攝取，增加藥物療效。方法 通過酯化反應(yīng)制備了紫杉醇前藥PTX-PA，并建立含量方法學(xué)研究。采用單因素篩選，結(jié)合粒徑、包封率等指標(biāo)評價不同方法、條件下制備的PTX-PA/Lip，確定其最佳處方和制備工藝。結(jié)果 通過酯化反應(yīng)成功制備PTX-PA，且建立的HPLC定量分析方法符合方法學(xué)要求。利用單因素篩選，確定了...