藥物在某一組織的蓄積可使其作用持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)。藥物在體內(nèi)的蓄積場(chǎng)所即為藥物的可能貯庫(kù)。如果貯存的藥物與血漿的藥物達(dá)到平衡,并隨血藥濃度降低而從貯庫(kù)中釋放,則血藥濃度及作用部位的藥物濃度就可維持較長(zhǎng)時(shí)間,藥效隨...[繼續(xù)閱讀]

    (一)血腦屏障毛細(xì)血管內(nèi)皮形成的血漿與腦細(xì)胞外液間及脈絡(luò)膜形成的血漿與腦脊液之間的屏障,簡(jiǎn)稱為血腦屏障。此處毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞間緊密聯(lián)接,基底膜外幾乎全部為星形膠質(zhì)細(xì)胞包圍,穿透性相對(duì)較低,因此,許多藥物被排除在中...[繼續(xù)閱讀]

    有些藥物可從它的作用部位重新分布至其他組織或臟器,主要發(fā)生在快速靜脈注射或吸入那些作用于腦或心血管系統(tǒng)的高度脂溶性藥物,其結(jié)果是終止藥物作用。...[繼續(xù)閱讀]

    藥物轉(zhuǎn)化的類型包括氧化、還原、水解和結(jié)合。各種藥物的轉(zhuǎn)化方式并不相同,有的只經(jīng)受一種類型的反應(yīng),但大多數(shù)藥物可經(jīng)受兩種或兩種以上類型的反應(yīng)。(一)氧化氧化反應(yīng)是體內(nèi)最重要的代謝反應(yīng),許多藥物都是經(jīng)過氧化作用而代...[繼續(xù)閱讀]

    (一)肝微粒體酶的組成及功能肝微粒體酶(hepaticmicrosomalenzyme)又稱混合功能氧化酶(mixedfunctionoxidase)或微粒體單加氧酶(microsomalmonooxygenase),它在藥物轉(zhuǎn)化中起重要的催化作用。此酶系統(tǒng)主要位于肝臟的滑面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)內(nèi),由于它能催化藥物等...[繼續(xù)閱讀]

    非微粒體酶系統(tǒng),包括胞漿酶系統(tǒng)、線粒體酶系統(tǒng)和血漿中的酶類。該酶系統(tǒng)可以催化除葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)外的其他所有結(jié)合反應(yīng)及某些藥物的氧化、還原、水解等代謝反應(yīng)。非微粒體酶主要有單胺氧化酶、黃嘌呤氧化酶、醇或...[繼續(xù)閱讀]

    藥物和代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排泄的過程與尿的形成極為相似,有腎小球?yàn)V過、近曲小管主動(dòng)分泌和遠(yuǎn)端小管的重吸收3個(gè)過程。(一)腎小球?yàn)V過腎小球是藥物腎臟排泄的重要部位。腎小球毛細(xì)血管膜通透性較大,可以允許分子量在4萬和直徑在...[繼續(xù)閱讀]

    某些藥物經(jīng)肝生物轉(zhuǎn)化成為極性高的水溶性代謝物后向膽管轉(zhuǎn)運(yùn),而后經(jīng)膽道排泄。藥物自膽道排泄是一主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過程,肝臟有3個(gè)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),一是轉(zhuǎn)運(yùn)有機(jī)酸類藥物,如對(duì)氨基馬尿酸、磺溴酞、青霉素等;二是轉(zhuǎn)運(yùn)有機(jī)堿類藥物,如奎...[繼續(xù)閱讀]

    某些藥物可經(jīng)乳汁排泄。這個(gè)過程是被動(dòng)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)。由于乳汁與血漿相比偏酸性,堿性藥物如奎寧、嗎啡等易于進(jìn)入乳汁,可達(dá)到比血漿高數(shù)倍的濃度。弱酸性藥物雖也可自血漿中擴(kuò)散到乳汁,但乳汁的濃度遠(yuǎn)低于血漿。非電解質(zhì)如乙...[繼續(xù)閱讀]

    從數(shù)量上說,藥物經(jīng)汗液、唾液和淚液的排泄并不重要,而且不是主要的排泄途徑,但卻具有一定的臨床意義。經(jīng)汗液排泄的某些藥物,如Br-,I-可引起皮炎;某些藥物在唾液中的濃度可與血漿中的濃度相平行,因而唾液可作為非損傷性監(jiān)測(cè)...[繼續(xù)閱讀]